В психиатрии широко используются нейролептики – список препаратов огромен. Лекарственные средства данной группы применяются при чрезмерном возбуждении центральной нервной системы. У многих из них огромный список противопоказаний, поэтому назначать их и прописывать дозировку должен доктор.

Механизм действия медикаментов

При применении соответствующих лекарственных средств блокируются нервные импульсы в мезокортикальных и лимбических системах головного мозга. Препараты способствуют устранению тревожности. Они помогают снять агрессию.

Нейролептики применяют при различных неврологических и психических расстройствах. Препараты эффективны при шизофрении, старческом слабоумии, олигофрении. При лечении различных неврологических заболеваний применяют нейролептики в форме растворов для инъекций, капельниц, таблеток. Их назначают и при тяжёлой бессоннице, чрезмерном психомоторном возбуждении.

Противопоказания

И атипичные, и типичные нейролептики имеют общий список противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость препаратов;
• наличие закрытоугольной глаукомы, аденомы предстательной железы, порфирии, паркинсонизма, феохромоцитома;
• аллергические реакции на нейролептики в анамнезе человека;
• нарушения работы печени и почек;
• беременность и кормление грудью;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• острые лихорадочные состояния;
• кома.

Типичные и атипичные нейролептики

Принадлежащие к старому поколению антипсихотиков типичные нейролептики обладают большим количеством побочных эффектов. Такие препараты являются производными индола, фенотиазина, бензодиазепина. Медикаменты применяют при лечении тяжёлых фобий, серьёзных психических расстройств.

Атипичные нейролептики способствуют улучшению памяти. При применении таких лекарств повышается концентрация внимания. Основные преимущества, которыми обладают нейролептики нового поколения без побочных действий, перечислены в размещённой ниже таблице.

Атипичные нейролептики оказывают более щадящее воздействие на организм больного. Их отличает инертность к пролактину, отсутствие непроизвольной двигательной активности при приёме лекарств. Быстрое выведение препаратов из организма позволяют использовать атипичные нейролептики при лечении детей.

Классификация антипсихотиков

Выше уже упоминалось, что нейролептики делятся на типичные и атипичные.

Среди типичных нейролептиков можно выделить:

1. Седативные антипсихотики (оказывающие затормаживающий эффект после применения): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен, перициазин и другие.
2. Инцизивные антипсихотики (имеют мощное глобальное антипсихотическое действие): флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин, пипотиазин, зуклопентиксол, а также галоперидол.
3. Дезингибирующие (обладают активирующим, растормаживающим действием): карбидин, сульпирид и другие.

К атипичным нейролептикам относятся такие вещества, как арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисульприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Существует еще одна классификация нейролептиков, согласно которой выделяют:

1. Фенотиазины, а также другие трициклические производные. Среди них есть такие виды: ● нейролептики с простой алифатической связью (левомепромазин, алимемазин, промазин, хлорпромазин), мощно блокируют ацетилхолиновые рецепторы и адренорецепторы, имеют ярко выраженное седативное действие и способны вызвать экстрапирамидные расстройства; ● нейролептики с пиперидиновым ядром (тиоридазин, пипотиазин, перициазин), обладающие умеренным антипсихотическим действием и слабо выраженными нейдокринными и экстрапирамидными побочными эффектами; ● нейролептики с пиперазиновым ядром (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, френолон, трифлуоперазин), способны блокировать дофаминовые рецепторы, а также слабо влияют на ацетилхолиновые и адренорецепторы.
2. Все производные тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), действие которых схоже с действием фенотиазинов.
3. Замещенные бензамиды (тиаприд, сультоприд, сульпирид, амисульприд), действие которых также аналогично фенотиазиновым нейролептикам.
4. Все производные бутирофенона (трифлуперидол, дроперидол, галопериодол, бенперидол).
5. Дибензодиазапин и его производные (оланзапин, клозапин, кветиапин).
6. Бензизоксазол и его производные (рисперидон).
7. Бензизотиазолилпиперазин и его производные (зипразидон).
8. Индол и его производные (сертиндол, дикарбин).
9. Пиперазинилхинолинон (арипипразол).

Из всех вышеописанных можно выделить доступные нейролептики – препараты, без рецептов продающиеся в аптеках, и группу антипсихотиков, которые продаются строго по предписанию врача.

Применение в сочетании с нейроблокаторами

Существуют различные показания к приёму медикаментов в комбинации с нейроблокаторами. Такое лечение помогает при синдроме дефицита внимания, сопровождающегося гиперактивностью. Для подобного недуга характерны такие симптомы, как чрезмерная импульсивность и рассеянность.

Медикаменты помогают избавиться от посттравматических стрессовых расстройств.

Комплексный приём лекарств показан и при анорексии, булимии. Их назначают и при генерализованном тревожном расстройстве, сопровождающемся подавленностью и беспричинными страхами. Основным проявлением такой патологии является стойкая тревога, не связанная с какими-либо стрессовыми ситуациями.

Аминазин и Левопромазин

Относительно безопасный препарат принадлежит к производным фенотиазина. Средство помогает устранить психомоторное возбуждение. Аминазин уменьшает выраженность таких симптомов, как бред и галлюцинации.

Аминазин усиливает действие транквилизаторов, антидепрессантов.

Препарат эффективен при навязчивом состоянии. Аминазин применяют при алкогольном психозе. Одним из показаний к применению лекарства является и стойкое нарушение сна.

Левопромазин характеризуется седативными, гипотензивными и антидепрессивными свойствами. Не оказывающий негативного воздействия на деятельность головного мозга препарат назначается при деменции. Левопромазин используется и при психических, моторных расстройствах.

История появления

Появились нейролептики сравнительно недавно – в середине прошлого века. Первый такой препарат хлорпромазин начали широко использовать ка успокаивающее средство. Затем появился резерпин, а в конце 50-х годов его сменили другие нейролептики первого поколения: галоперидол, трифлуоперазин и др. Сам термин «нейролептик» возник в 1967 году: так стали называть препараты не только оказывающие антипсихотическое действие, но и вызывающие некоторые неврологические расстройства.

Раньше нейролептики называли также «большие транквилизаторы», так как они снимают чувство тревоги, оказывают сильное успокаивающее и снотворное действие, а также вызывают атараксию – особое состояние безразличия. Сейчас этот термин по отношению к нейролептикам не используется.

Тералиджен

По мнению многих пациентов, Тералиджен — нейролептик, самый лучший при неврозах. Его применяют и при неврозоподобных состояниях.

Активным компонентом лекарства является алимемазина тартрат. Таблетки отличаются довольно сложным составом. К вспомогательным компонентам Тералиджена относятся: коллоидный диоксид кремния, лактоза, тальк, пшеничный крахмал. Лекарство оказывает спазмолитическое, снотворное, антипсихотическое воздействие. Таблетки помогают при проблемах со сном, соматических болезнях, депрессии. Устраняющий психоастеническисре симптомы нейролептик — самый безопасный препарат при психопатии.

Кветиапин

Кветиапин — лучший медикамент с точки зрения возможности увеличения массы тела. При приёме таблеток реже возникают лишние килограммы. В этом заключается основное отличие таблеток от аналогов. Действующее вещество лекарства — кветиапин. Разница по сравнению с другими антипсихотиками заключается в редком возникновении экстрапирамидных расстройств. Эта особенность Кветиапина не работает при превышении максимальной дозировки таблеток. Препарат, влияющий на дофаминовые рецепторы D1 и D2 мозга может вызвать такие побочные эффекты:

• головокружение вместе с сонливостью;
• диспепсия;
• тахикардия;
• чувство сухости во рту.

При применении лекарства могут возникнуть ортостатическая гипертензия, головокружение. В таком случае пациенту нужно снизить дозировку таблеток. У пожилых пациентов отмечается снижение среднего клиренса кветиапина.

При приёме средств, повышающих активность печеночных ферментов в сыворотке крови, нужно регулярно сдавать лабораторные анализы. Кветиапин противопоказан в детском возрасте. Таблетки запрещается при беременности и грудном вскармливании.

Основные действующие вещества препаратов группы

Основные действующее вещества, на основе которых базируются практически все антипсихотические препараты:

• Фенотиазин;
• Аминазин;
• Тизерцин;
• Мажентил;
• Нулептил;
• Сонапакс;
• Тиоксантен;
• Клопиксол;
• Бутирофенон;
• Триседил;
• Лепонекс;
• Эглонил.

Флуфеназин

Флуфеназин принадлежит к препаратам широкого спектра действия, с большим перечнем показаний. Препарат изготавливается в форме суспензии для инъекций. Флуфеназин применяют при лечении шизофрении.

Препарат помогает при неусидчивости, повышенной нервной возбудимости.

Сравнительно редко вызывающий побочные явления нейролептик помогает улучшить мыслительную деятельность.

Флуфеназин не применяется применять в комплексе со спазмолитиками. Активным компонентом лекарства является флуфеназина деканоат.

Два поколения — два результата

Антипсихотики являются сильнодействующими препаратами для лечения невралгических, психологических расстройств и психоза (шизофрения, бред, галлюцинации и тому подобное). Существует 2 поколения нейролептиков: первое было открыто в 50-хх годах (Аминазин и прочие) и использовалось оно для лечения шизофрении, нарушения мыслительных процессов и биполярного отклонения. Но, эта группа лекарств имела множество побочных эффектов.

Вторая более усовершенствованная группа была представлена в 60-хх годах (начала использоваться в психиатрии только через 10 лет) и применяли ее в тех же целях, но при этом, мозговая деятельность не страдала и с каждых годом препараты, относящиеся к этой группе, совершенствовались и совершенствовались.

Сонапакс

При применении Сонапакса не рекомендуется употреблять алкоголь, спиртовые настойки. Активным компонентом антипсихотика является тиоридазин. Он представляет собой производное фенотиазина.

Сонапакс сильно влияет на периферическую и центральную нервную систему. Препарат отличается транквилизирующими и противозудными свойствами. Он способствует устранению агрессии.

Основное показание к применению Сонапакса — сложные поведенческие расстройства, нарушающие привычную жизнь пациента. Средство улучшает когнитивные функции. Его применяют при нарушении сна, разнообразных фобиях.

Что пользуется популярностью сегодня?

ТОП-10 самых популярных антипсихотиков на данное время:

• Абилифай (Арипипразол);
• Палиперидон;
• Флуфеназин;
• Кветиапин;
• Флюанксол (Флупентиксол);
• Хлорпротиксен;
• Сероквель;
• Труксал;
• Трифлуоперазин;
• Левомепромазин.

Также многие ищут нейролептики, которые отпускаются без рецептов, они немногочисленные, но все же есть:

• Этаперазин;
• Палиперидон;
• Хлорпротиксен.

Галоперидол

Активное вещество лекарства — производное бутирофенона с характерным антипсихотическим эффектом, умеренно выраженными седативными свойствами. Галоперидол помогает при непрекращающейся рвоте. Препарат устраняет заикание, психозы различной природы. Галоперидол помогает при острых психических расстройствах. Препарат устраняет спутанность сознания. Галоперидол эффективен и при галлюцинациях.

Длительность терапии

Курс приема средств для лечения шизофрении должен определяться исключительно специалистом. И нейролептики не исключение. При назначении данных препаратов следует учитывать степень развития заболевания, частоту рецидивов и общее состояние пациента.

Если сравнивать типичные и атипичные нейролептики относительно формы приема и дозировки, то последние окажутся однозначно более выигрышным вариантом. Это выражается в следующих аспектах:

1. Прием таких средств осуществляется не чаще, чем раз в день. При этом, большинство симптомов психических расстройств проходит уже спустя три недели после начала лечения.
2. Если речь идет о внутримышечном введении препарата, то следует отметить значительную продолжительность действия одного укола, составляющую около 4 недель.

Алгоритм выбора нейролептика при шизофрении

Оланзапин и Эглонил

Оланзапин помогает снизить активность нейронов. Препарат улучшает психомоторные реакции. Оланзапин эффективен при подверженности к частому возникновению стрессов. Препарат устраняет проявления фобий и депрессии.

Оланзапин помогает при беспричинной агрессии, навязчивых идеях.

Эглонил — препарат нового поколения с выраженными антипсихотическими свойствами. Медикамент помогает улучшить настроение. Он действенен при депрессивном синдроме. Эглонил уменьшает риск нарушения психомоторных функций. Его можно применять как отдельно, так и в сочетании с другими лекарствами. Эглонил используют при наличии поведенческих нарушений, неврозов, беспричинного беспокойства, шизофрении.

Литература

1. Муфазалова Н.А. НЕЙРОЛЕПТИКИ // Международный журнал экспериментального образования. – 2020.
2. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. Антипсихотики: меняем старые поколения на новую классификацию? //Социальная и клиническая психиатрия. – 2010.
3. Ястребов Д.В., Аведисова А.С. Некоторые аспекты терапии атипичными антипсихотическими препаратами на примере оланзапина. Современная терапия в психиатрии и неврологии 2012.
4. Tandon R., Nasrallah H., Keshavan M.S. Shizophrenia, «just the facts». 5. Treatment and prevention. Past, present and future // Schizophr. Res. 2010.

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Все статьи автора

Осторожно! Нейролептики!

Клозапин

Как и другие препараты, антипсихотик обладает мощными седативными свойствами. Активным компонентом медикамента является Клозапин. К вспомогательным составляющим лекарства принадлежат:

• кукурузный крахмал;
• повидон;
• магния стеарат;
• лактоза;
• тальк.

Основные особенности одного из лучших антипсихотиков перечислены в приведённой ниже таблице.

Клозапин известен своим расслабляющим влиянием на организм: он способствует устранению, тревожности. Клозапин помогает бороться и с маниакально-депрессивным психозом. Препарат применяют при лечении деструктивных расстройств.

Возможные осложнения

При соблюдении рекомендованной дозировке нежелательные последствия возникают крайне редко. В таком случае риск возникновения побочных эффектов минимален. На переносимость нейролептиков оказывают влияние следующие факторы:

• наличие хронических заболеваний;
• возраст пациента, принимающего антипсихотики;
• длительность курса;
• применение в сочетании с антипсихотиками нового поколения других лекарств.

К одним из самых распространённых побочных эффектов является увеличение массы тела. Может отмечаться и потеря аппетита. В первые дни приёма антипсихотиков нередко наблюдаются вялость и апатия. Могут возникать и мышечные спазмы, которые устраняются при снижении назначенной дозы антипсихотика.

Структурные изменения мозга при длительном использовании

По данным плацебо-контролируемых исследований макак, которым на протяжении двух лет давали оланзапин или галоперидол в нормальной дозировке, объем и вес мозга от приема нейролептиков уменьшается в среднем на 8-11%. Это связано с уменьшением объемов белого и серого веществ. Восстановление после нейролептиков невозможно.

После публикации результатов исследователей обвинили в том, что действие нейролептиков не было проверено на животных перед выводом на фармацевтический рынок, и что они представляют опасность для человека.

Одна из исследователей, Нэнси Андреасен, уверена, что уменьшение объема серого вещества и прием нейролептиков в целом негативно влияет на организм человека и приводит к атрофии префронтальной коры. С другой стороны, она же отметила, что нейролептики являются важным лекарством, способным вылечить многие недуги, но принимать их нужно только в очень малых количествах.

В 2010 году исследователи Дж. Лео и Дж. Монкриефф опубликовали обзор исследований на основе магнитно-резонансных изображений мозга. Исследование было осуществлено для сравнения мозговых изменений пациентов, принимающих нейролептики, и пациентов, их не принимавших.

Отравление нейролептиками

Антипсихотики обладают антидепрессивным и нейротоксическим эффектом. Смертельной при отравлении нейролитиками является доза 5-10 г. При этом летальный исход наблюдается при токсической концентрации в крови 1-2 мг/л.

Общие симптомы такие же, как и при отравлении антидепрессантами и снотворным. При превышении назначенной дозировки лекарства возникают резкая сухость во рту, головокружение, тошнота. Отмечается и мышечный спазм.

При отравлении препаратами для восстановления функций нервной системы диагностируется и снижение сухожильных рефлексов.

При отравлении нейролептиками возможны судороги.

Артериальное давление при превышении допустимой дозы лекарств снижается. При неглубоком коматозном состоянии выявляется гипотермия.

Схема лечения

Не каждое отравление антипсихотиками необратимо: в таком случае необходима неотложная помощь. Такая помощь предполагает промывание желудка через зонд. В последующем вводят активированную уголь, медикаменты, которые вызывают рвоту.

В дальнейшем необходимо проводить инфузионную терапию, детоксикационную гемосорбцию. При отравлении антипсихотиками показана и коррекция дыхательных и гемодинамических нарушений. При наличии судорог проводится антисудорожная терапия.

При отравлении антипсихотиками применяют Дифенгидрамин. Препарат используется для устранения экстрапирамидных симптомов. После стабилизации состояния пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. Астенический синдром нередко сохраняется в течение нескольких суток после интоксикации.

Побочные эффекты

Прием нейролептиков даже с очень хорошим действием не должен быть длительным – это может спровоцировать неблагоприятные последствия. Увеличение дофаминовой чувствительности может проявиться симптомами психоза, дискинезии. Необходимо помнить о синдроме отмены – чтобы предотвратить его, дозу лекарства надо снижать постепенно.

Нейролептики – это лекарственные средства, к приему которых следует отнестись с повышенной осторожностью. Без назначения лечащего врача принимать его не следует. Реабилитация после приема проводится при наблюдении специалистов.

Альтернатива нейролептикам

Амфетамин оказывает стимулирующее воздействие на высшую нервную деятельность. Лекарство принадлежит к числу симпатомиметиков, активизирующих процесс выделения норадреналина. Препарат отличается выраженными психостимулирующими свойствами.

К симпатомиметикам относят и Адреналин. Его применяют при сердечном коллапсе, создающем угрозу человеческой жизни. Отличительным свойством лекарства является быстрый терапевтический эффект.

Отличающийся выраженными сосудорасширяющими и антигипоксическими свойствами препарат Фезам улучшает кровоток в области головного мозга.

Средство применяют при ухудшении мозгового кровообращения, в период восстановления после геморрагического и ишемического инсульта.

Эффективные при астеническом синдроме ноотропы эффективны и при отставании в интеллектуальном развитии.

Фезам применяют для профилактики возникновения мигрени. Средство действенно и при энцефалопатии различной природы. Действенный ноотроп назначают при черепно-мозговых травмах.

Восстановление организма после приёма таблеток

Как известно, «слезть» с нейролептиков после многолетнего применения таблеток довольно сложно. Препараты угнетают процесс выработки дофамина. После отказа от приёма антипсихотиков нередко притупляются эмоции.

В большинстве случаев удаётся восстановить нормальное состояние эмоциональной сферы можно при помощи специальных лекарств. Выработка дофамина активизируется и при прогулках на свежем воздухе. Свою лепту в вопросе восстановления пациента вносят и регулярные физические упражнения.

К одним из самых эффективных препаратов для улучшения выработки дофамина относятся:

• Тирозин;
• Дофамин.

Чтобы не сойти с пути выздоровления и снова не впасть в депрессию, нужно следить и за своим питанием. Полезна пища, богатая тирозином. В рационе должны присутствовать морепродукты, зелёный чай, бананы, куриные яйца.

Гинкго двулопастный после приёма нейролептиков

Слишком поздняя забота о своём здоровье может привести к возникновению нежелательных осложнений. Поэтому после окончания курса приёма антипсихотиков рекомендуется принимать гинкго двулопастный. Лечебное растение способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения.

Таким простым способом можно достичь таких изменений, как:

• улучшение сна;
• восстановление нормального кровообращения в районе нижних конечностей;
• улучшение памяти.

Гинкго двулопастный противопоказан при повышенной чувствительности к его компонентов. Растение с таким названием запрещается применять при тяжёлых заболеваниях пищеварительного тракта. Использование гинкго двулопастного не рекомендовано и при пониженной свёртываемости крови.